Макропен – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Описание фармакологического действия

Макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в малых дозах, в больших — бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями (микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum) — тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;

— инфекции мочеполового тракта, вызванные атипичными возбудителями — микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum;

— инфекции кожи и подкожной клетчатки;

— энтерит, вызванный бактериями рода Campylobacter;

— дифтерия и коклюш (лечение и профилактика).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой в блистере 8 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Фармакодинамика

Макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в малых дозах, в больших — бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ.

Cmax мидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке — 0,5–2,5 мкг/л и 1,31–3,3 мкг/л соответственно достигаются через 1–2 ч после приема внутрь.

Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в тканях легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже.

МПК сохраняется в течение 6 ч. T1/2 — приблизительно 1 ч. Связывание с белками — 47% мидекамицина и 3–29% метаболитов.

Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) почками.

При циррозе печени значимо увеличиваются плазменные концентрации, AUC и T1/2.

Использование во время беременности

Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном®, т.к. препарат экскретируется в грудное молоко.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к мидекамицину/мидекамицину ацетату и любым другим компонентам препарата;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— детский возраст до 3 лет (для таблеток).

С осторожностью:
— беременность;
— период лактации;
— наличие аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха.

В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, зозинофилия, бронхоспазм.

Прочие: слабость.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды. Взрослым — по 400 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1.6 г. Детям при инфекциях средней тяжести и тяжелых инфекциях — в суточной дозе 30-50 мг/кг в 3 приема. При инфекциях легкого течения возможно двукратное назначение этой дозы. Детям младшего возраста — желательно в форме суспензии. Разовая доза зависит от массы тела и составляет: при массе до 5 кг — 3.75 мл; 5-10 кг — 7.5 мл; 10-15 кг — 10 мл; 15-20 кг — 15 мл; 20-30 кг — 22.5 мл. Кратность приема — 2 раза в сутки.
Длительность лечения — 7-10 дней, при хламидийных инфекциях — 14 дней.

Передозировка

Нет сообщений о случаях серьезной передозировки, вызванных Макропеном®.

Симптомы (возможные): тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном приеме алкалоидов спорыньи или карбамазепина с Макропеном® снижается их метаболизм в печени и повышается сывороточная концентрация. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

При одновременном использовании Макропена® с циклоспорином или антикоагулянтами (варфарином) выведение последних замедляется.

Особые указания при приеме

При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.

Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

36 мес.